CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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一种防腐剂,可以有效抵抗大多数革兰氏阴性和阳性有机体。
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AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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HSP90的ATP竞争性抑制剂
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一种芳香化合物,在Clary sage(Salvia sclarea)中发现而因此命名,被归类为双环二萜醇。
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一种黄酮类化合物,对人体健康有生物活性影响,作为抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子,及免疫系统的调制剂。
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口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
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作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport,IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。
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A potent antagonist of dopamine subtype 2 receptors in the limbic system.
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LY2228820是新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的激活。Phase 1/2。
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